Hoạt chất: Dupilumab
Hàm lượng: 300 mg
Dung dịch tiêm trong bút tiêm đóng sẵn
Viêm da cơ địa
Người lớn và thanh thiếu niên
Dupixent được chỉ định để điều trị viêm da cơ địa từ mức độ trung bình đến nặng ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên đủ điều kiện điều trị toàn thân.
Trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi
Dupixent được chỉ định để điều trị viêm da cơ địa nặng ở trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi đủ điều kiện điều trị toàn thân.
Bệnh hen suyễn
Người lớn và thanh thiếu niên
Dupixent được chỉ định cho người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên như liệu pháp điều trị duy trì bổ sung cho bệnh hen suyễn nặng có viêm loại 2 đặc trưng bởi tăng bạch cầu ái toan trong máu và/hoặc tăng nồng độ oxit nitric thở ra (FeNO), những người không được kiểm soát đầy đủ bằng corticosteroid dạng hít liều cao (ICS) cộng với một loại thuốc khác để điều trị duy trì.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi
Dupixent được chỉ định cho trẻ em từ 6 đến 11 tuổi như một liệu pháp điều trị duy trì bổ sung cho bệnh hen suyễn nặng có viêm loại 2 đặc trưng bởi tăng bạch cầu ái toan trong máu và/hoặc tăng nồng độ oxit nitric thở ra (FeNO, những trẻ không được kiểm soát đầy đủ bằng corticosteroid dạng hít (ICS) liều trung bình đến cao kết hợp với một loại thuốc khác để điều trị duy trì.
Viêm xoang mạn tính kèm polyp mũi (CRSwNP)
Dupixent được chỉ định như một liệu pháp bổ sung kết hợp với corticosteroid dùng đường mũi để điều trị cho người lớn mắc CRSwNP nặng mà liệu pháp corticosteroid toàn thân và/hoặc phẫu thuật không mang lại hiệu quả kiểm soát bệnh đầy đủ.
Bệnh ngứa dạng nốt sần (Prurigo Nodularis – PN)
Dupixent được chỉ định để điều trị cho người lớn mắc bệnh ngứa sẩn dạng nốt (prurigo nodularis – PN) từ mức độ trung bình đến nặng, những người đủ điều kiện điều trị toàn thân.
Viêm thực quản tăng bạch cầu ái toan (EoE)
Dupixent được chỉ định để điều trị viêm thực quản tăng bạch cầu ái toan ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, cân nặng ít nhất 15 kg, những người không được kiểm soát đầy đủ, không dung nạp hoặc không phù hợp với liệu pháp điều trị bằng thuốc thông thường
Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD)
Dupixent được chỉ định ở người lớn như một liệu pháp điều trị duy trì bổ sung cho bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) không được kiểm soát, đặc trưng bởi tăng bạch cầu ái toan trong máu khi sử dụng kết hợp corticosteroid dạng hít (ICS), chất chủ vận beta2 tác dụng kéo dài (LABA) và chất đối kháng muscarinic tác dụng kéo dài (LAMA), hoặc khi sử dụng kết hợp LABA và LAMA nếu ICS không phù hợp
Mề đay tự phát mạn tính (CSU)
Dupixent được chỉ định để điều trị chứng nổi mề đay tự phát mạn tính (CSU) ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên mà bệnh không được kiểm soát đầy đủ bằng thuốc kháng histamine H1.
Liều dùng
Viêm da cơ địa
Người lớn
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhân người lớn là liều khởi đầu 600 mg (hai mũi tiêm 300 mg), sau đó tiêm 300 mg mỗi hai tuần một lần dưới dạng tiêm dưới da.
Thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi)
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhân vị thành niên từ 12 đến 17 tuổi được nêu rõ trong bảng sau đay
Bảng liều dùng dupilumab tiêm dưới da cho bệnh nhân vị thành niên từ 12 đến 17 tuổi mắc bệnh viêm da cơ địa
| Cân nặng của bệnh nhân | Liều khởi đầu | Các liều tiếp theo
(hai tuần một lần) |
| dưới 60 kg | 400 mg (hai mũi tiêm 200 mg) | 200 mg |
| 60 kg trở lên | 600 mg (hai mũi tiêm 300 mg) | 300 mg |
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho trẻ em từ 6 đến 11 tuổi được nêu trong bảng sau đây:
Bảng liều dùng dupilumab tiêm dưới da cho trẻ em từ 6 đến 11 tuổi mắc bệnh viêm da cơ địa
| Cân nặng của bệnh nhân | Liều khởi đầu | Các liều tiếp theo |
| Từ 15 kg đến dưới 60 kg | 300 mg (một mũi tiêm 300 mg) vào Ngày 1, tiếp theo là 300 mg vào Ngày 15. | 300 mg mỗi 4 tuần (Q4W)*, bắt đầu 4 tuần sau liều ngày thứ 15. |
| 60 kg trở lên | 600 mg (hai mũi tiêm 300 mg) | 300 mg cách tuần (Q2W) |
*Liều lượng có thể được tăng lên 200 mg mỗi 2 tuần ở những bệnh nhân có cân nặng từ 15 kg đến dưới 60 kg dựa trên đánh giá của bác sĩ.
Trẻ em từ 6 tháng đến 5 tuổi
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho trẻ em từ 6 tháng đến 5 tuổi được nêu trong bảng dưới đây:
Bảng liều dùng dupilumab tiêm dưới da cho trẻ em từ 6 tháng đến 5 tuổi mắc bệnh viêm da cơ địa
| Cân nặng của bệnh nhân | Liều ban đầu | Các liều tiếp theo |
| Từ 5 kg đến dưới 15 kg | 200 mg (một mũi tiêm 200 mg) | 200 mg mỗi 4 tuần (Q4W) |
| Từ 15 kg đến dưới 30 kg | 300 mg (một mũi tiêm 300 mg) | 300 mg mỗi 4 tuần (Q4W) |
Dupilumab có thể được sử dụng kèm hoặc không kèm corticosteroid bôi ngoài da. Thuốc ức chế calcineurin bôi ngoài da cũng có thể được sử dụng, nhưng chỉ nên dành cho các vùng da có vấn đề, chẳng hạn như mặt, cổ, vùng nếp gấp da và vùng sinh dục.
Cần cân nhắc việc ngừng điều trị ở những bệnh nhân không đáp ứng sau 16 tuần điều trị viêm da cơ địa. Một số bệnh nhân có đáp ứng một phần ban đầu có thể cải thiện hơn nữa nếu tiếp tục điều trị sau 16 tuần. Nếu việc gián đoạn điều trị bằng dupilumab là cần thiết, bệnh nhân vẫn có thể được điều trị lại thành công.
Bệnh hen suyễn
Người lớn và thanh thiếu niên
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên) là:
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhi từ 6 đến 11 tuổi được nêu trong bảng dưới đây:
Bảng liều dùng dupilumab tiêm dưới da cho trẻ em từ 6 đến 11 tuổi mắc bệnh hen suyễn
| Trọng lượng cơ thể | Liều ban đầu và các liều tiếp theo |
| 15 đến dưới 30 kg | 300 mg mỗi bốn tuần (Q4W) |
| Từ 30 kg đến dưới 60 kg | 200 mg cách tuần (Q2W) hoặc
300 mg mỗi bốn tuần (Q4W) |
| 60 kg trở lên | 200 mg cách tuần (Q2W) |
Dupilumab được chỉ định để điều trị lâu dài. Việc có cần tiếp tục điều trị hay không nên được xem xét ít nhất mỗi năm một lần dựa trên đánh giá của bác sĩ về mức độ kiểm soát hen suyễn của bệnh nhân.
Viêm xoang mạn tính kèm polyp mũi (CRSwNP)
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhân người lớn là liều khởi đầu 300 mg, sau đó dùng 300 mg cách tuần.
Dupilumab được chỉ định để điều trị lâu dài. Cần cân nhắc ngừng điều trị ở những bệnh nhân không đáp ứng sau 24 tuần điều trị viêm xoang mạn tính kèm polyp mũi (CRSwNP). Một số bệnh nhân có đáp ứng một phần ban đầu có thể cải thiện hơn nữa khi tiếp tục điều trị sau 24 tuần.
Bệnh ngứa dạng nốt sần (Prurigo Nodularis – PN)
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhân người lớn là liều khởi đầu 600 mg (hai mũi tiêm 300 mg), sau đó là 300 mg mỗi hai tuần một lần.
Dupilumab có thể được sử dụng kèm hoặc không kèm với corticosteroid bôi ngoài da.
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng PN có sẵn cho những bệnh nhân được điều trị đến 24 tuần. Cần xem xét việc ngừng điều trị ở những bệnh nhân không có đáp ứng sau 24 tuần điều trị PN.
Viêm thực quản tăng bạch cầu ái toan (EoE)
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, cân nặng ít nhất 15 kg, được quy định trong bảng sau đây:
Bảng liều dupilumab dùng đường tiêm dưới da ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 1 tuổi trở lên mắc bệnh viêm thực quản tăng bạch cầu ái toan (EoE).
| Trọng lượng cơ thể | Liều lượng |
| 15 đến dưới 30 kg | 200 mg cách tuần (Q2W) |
| 30 đến dưới 40 kg | 300 mg cách tuần (Q2W) |
| 40 kg trở lên | 300 mg mỗi tuần (QW) |
Dupilumab được chỉ định để điều trị lâu dài.
Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD)
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhân người lớn là 300 mg, cách tuần một lần.
Dupilumab được chỉ định để điều trị dài hạn. Liều dùng quá 52 tuần chưa được nghiên cứu. Cần cân nhắc ngừng điều trị ở những bệnh nhân không đáp ứng sau 52 tuần điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD).
Mề đay tự phát mạn tính (CSU)
Người lớn
Liều dùng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhân người lớn là liều khởi đầu 600 mg (hai mũi tiêm 300 mg), sau đó là 300 mg mỗi hai tuần một lần.
Bệnh nhân vị thành niên (từ 12 đến 17 tuổi)
Liều lượng dupilumab được khuyến cáo cho bệnh nhân vị thành niên từ 12 đến 17 tuổi được nêu rõ trong bảng dưới đây:
Bảng liều dupilumab dùng đường tiêm dưới da cho bệnh nhân vị thành niên từ 12 đến 17 tuổi mắc bệnh CSU
| Trọng lượng cơ thể | Liều ban đầu | Các liều tiếp theo |
| 30 đến dưới 60 kg | 400 mg (hai mũi tiêm 200 mg) | 200 mg cách tuần (Q2W) |
| 60 kg trở lên | 600 mg (hai mũi tiêm 300 mg) | 300 mg cách tuần (Q2W) |
Liều thuốc bị bỏ lỡ
Nếu quên uống thuốc mỗi tuần, hãy uống liều đó càng sớm càng tốt, bắt đầu một lịch trình mới dựa trên ngày quên uống.
Nếu quên liều tiêm cách tuần, hãy tiêm bù trong vòng 7 ngày kể từ liều đã quên và sau đó tiếp tục theo lịch tiêm ban đầu của bệnh nhân. Nếu không tiêm liều đã quên trong vòng 7 ngày, hãy đợi đến liều tiếp theo theo lịch tiêm ban đầu.
Nếu bỏ lỡ liều tiêm mỗi 4 tuần, hãy tiêm liều đó trong vòng 7 ngày kể từ liều đã bỏ lỡ và sau đó tiếp tục lịch tiêm ban đầu của bệnh nhân. Nếu liều đã bỏ lỡ không được tiêm trong vòng 7 ngày, hãy tiêm liều đó và bắt đầu một lịch tiêm mới dựa trên ngày này.
Cách sử dụng
Sử dụng dưới da
Bút tiêm định liều sẵn dupilumab được sử dụng cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.
Ống tiêm bơm sẵn dupilumab được sử dụng cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên. Bút tiêm bơm sẵn dupilumab không được dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Dupilumab được tiêm dưới da vào vùng đùi hoặc bụng, ngoại trừ vùng 5 cm quanh rốn. Nếu có người khác tiêm hộ, có thể sử dụng vùng cánh tay trên.
Mỗi chiếc bút đã được bơm mực sẵn chỉ dùng một lần.
Đối với các chỉ định yêu cầu liều khởi đầu 600 mg, hãy tiêm hai mũi 300 mg liên tiếp tại hai vị trí tiêm khác nhau.
Nên luân phiên vị trí tiêm mỗi lần. Tránh tiêm dupilumab vào vùng da nhạy cảm, bị tổn thương, bầm tím hoặc có sẹo.
Bệnh nhân có thể tự tiêm dupilumab hoặc người chăm sóc bệnh nhân có thể tiêm dupilumab nếu chuyên gia chăm sóc sức khỏe của họ xác định rằng điều này là phù hợp. Cung cấp hướng dẫn thích hợp cho bệnh nhân và/hoặc người chăm sóc về cách chuẩn bị và sử dụng dupilumab trước khi sử dụng theo phần Hướng dẫn sử dụng (IFU) ở cuối tờ hướng dẫn sử dụng. Đối với trẻ em từ 12 tuổi trở lên, khuyến cáo nên để người lớn tiêm dupilumab hoặc dưới sự giám sát của người lớn. Đối với trẻ em từ 6 tháng đến dưới 12 tuổi, khuyến cáo nên để người chăm sóc tiêm dupilumab.
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Các đợt cấp tính của hen suyễn hoặc COPD
Không được sử dụng Dupilumab để điều trị các triệu chứng cấp tính hoặc đợt cấp của hen suyễn hoặc COPD. Không được sử dụng Dupilumab để điều trị co thắt phế quản cấp tính hoặc cơn hen phế quản cấp.
Corticosteroid
Nên tránh ngừng đột ngột các loại corticosteroid toàn thân, bôi ngoài da hoặc hít khi bắt đầu điều trị bằng dupilumab. Giảm liều corticosteroid, nếu cần thiết, nên được thực hiện từ từ và dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ. Giảm liều corticosteroid có thể liên quan đến các triệu chứng cai thuốc toàn thân và/hoặc làm bộc lộ các bệnh lý trước đây bị ức chế bởi liệu pháp corticosteroid toàn thân.
Các dấu ấn sinh học của tình trạng viêm loại 2 có thể bị ức chế bởi việc sử dụng corticosteroid toàn thân. Điều này cần được xem xét để xác định tình trạng viêm loại 2 ở những bệnh nhân đang dùng corticosteroid đường uống
Quá mẫn cảm
Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn toàn thân (ngay lập tức hoặc chậm), hãy ngừng sử dụng dupilumab ngay lập tức và bắt đầu liệu pháp thích hợp.
Tình trạng tăng bạch cầu ái toan
Các trường hợp viêm phổi tăng bạch cầu ái toan và các trường hợp viêm mạch máu phù hợp với bệnh u hạt tăng bạch cầu ái toan kèm viêm đa mạch (EGPA) đã được báo cáo ở bệnh nhân người lớn tham gia chương trình phát triển thuốc hen suyễn khi sử dụng dupilumab. Các trường hợp viêm mạch máu phù hợp với EGPA cũng đã được báo cáo ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh hen suyễn kèm theo khi sử dụng dupilumab và giả dược trong chương trình phát triển thuốc viêm xoang mạn tính kèm polyp mũi (CRSwNP). Các bác sĩ nên cảnh giác với phát ban viêm mạch máu, các triệu chứng phổi xấu đi, biến chứng tim mạch và/hoặc bệnh thần kinh ở bệnh nhân tăng bạch cầu ái toan. Bệnh nhân đang điều trị hen suyễn có thể xuất hiện tình trạng tăng bạch cầu ái toan toàn thân nghiêm trọng, đôi khi biểu hiện các triệu chứng lâm sàng của viêm phổi tăng bạch cầu ái toan hoặc viêm mạch máu phù hợp với bệnh u hạt tăng bạch cầu ái toan kèm viêm đa mạch, những bệnh lý thường được điều trị bằng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Những biến cố này thường, nhưng không phải lúc nào cũng vậy, có thể liên quan đến việc giảm liều corticosteroid đường uống.
Nhiễm giun sán
Bệnh nhân đã biết mắc nhiễm giun sán được loại trừ khỏi việc tham gia các nghiên cứu lâm sàng. Dupilumab có thể ảnh hưởng đến phản ứng miễn dịch chống lại nhiễm giun sán bằng cách ức chế tín hiệu IL-4/IL-13. Bệnh nhân đã mắc nhiễm giun sán từ trước cần được điều trị trước khi bắt đầu dùng dupilumab. Nếu bệnh nhân bị nhiễm giun sán trong khi đang điều trị bằng dupilumab và không đáp ứng với điều trị chống giun sán, cần ngừng điều trị bằng dupilumab cho đến khi nhiễm trùng được giải quyết. Các trường hợp nhiễm giun kim đã được báo cáo ở trẻ em từ 6 đến 11 tuổi tham gia chương trình phát triển hen suyễn nhi khoa
Các biến cố liên quan đến viêm kết mạc, khô mắt và viêm giác mạc.
Các biến cố liên quan đến viêm kết mạc, khô mắt và viêm giác mạc đã được báo cáo khi sử dụng dupilumab, chủ yếu ở bệnh nhân viêm da cơ địa. Một số bệnh nhân báo cáo các rối loạn thị giác (ví dụ: nhìn mờ) liên quan đến viêm kết mạc hoặc viêm giác mạc
Khuyên bệnh nhân nên báo cáo ngay lập tức cho bác sĩ nếu các triệu chứng về mắt mới xuất hiện hoặc trở nặng. Thay đổi thị lực đột ngột hoặc đau mắt dữ dội không thuyên giảm cần được xem xét khẩn cấp. Bệnh nhân được điều trị bằng dupilumab mà bị viêm kết mạc hoặc khô mắt không khỏi sau khi điều trị theo phác đồ chuẩn hoặc có các dấu hiệu và triệu chứng nghi ngờ viêm giác mạc nên được khám mắt, nếu cần thiết
Bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn kèm theo
Khuyên bệnh nhân đang dùng dupilumab và đồng thời mắc bệnh hen suyễn không nên điều chỉnh hoặc ngừng điều trị hen suyễn mà không tham khảo ý kiến bác sĩ. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn kèm theo sau khi ngừng sử dụng dupilumab.
Tiêm chủng
Nên tránh sử dụng đồng thời vắc-xin sống và vắc-xin sống giảm độc lực với dupilumab vì tính an toàn và hiệu quả lâm sàng chưa được thiết lập. Khuyến cáo bệnh nhân nên được tiêm chủng đầy đủ các loại vắc-xin sống và vắc-xin sống giảm độc lực theo hướng dẫn tiêm chủng hiện hành trước khi điều trị bằng dupilumab. Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng để đưa ra hướng dẫn cụ thể hơn về việc tiêm vắc-xin sống hoặc vắc-xin sống giảm độc lực cho bệnh nhân được điều trị bằng dupilumab. Phản ứng miễn dịch với vắc-xin TdaP và vắc-xin polysaccharid màng não cầu đã được đánh giá
Các phản ứng bất lợi được liệt kê bên dưới theo hệ thống cơ quan MedDRA và theo tần suất. Các nhóm tần suất được sử dụng là:
|
Rất thường gặp Thường gặp Ít gặp Hiếm gặp Không rõ |
≥ 1/10 ≥ 1/100 đến < 1/10 ≥ 1/1000 đến < 1/100 ≥ 1/10 000 đến < 1/1000 Không thể ước tính dựa trên dữ liệu hiện có. |
| Phân loại cơ quan theo hệ thống MedDRA | Tính thường xuyên | Phản ứng bất lợi |
| Nhiễm trùng và ký sinh trùng | Thường gặp | Viêm kết mạc*
Herpes miệng* |
| Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết | Thường gặp | Tăng bạch cầu ái toan |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch |
Ít gặp Hiếm gặp
|
Phù mạch #
Phản ứng phản vệ phản ứng bệnh huyết thanh phản ứng giống như bệnh huyết thanh |
| Các bệnh lý về da và mô dưới da |
Ít gặp |
Phát ban trên mặt # |
| Các bệnh về mắt | Thường gặp
Ít gặp
Hiếm gặp |
Viêm kết mạc dị ứng*
Viêm giác mạc* # Viêm bờ mi* † Ngứa mắt* † Khô mắt* † Viêm loét giác mạc* †# |
| Các rối loạn cơ xương và mô liên kết | Thường gặp | Đau khớp # |
| Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí tiêm | Thường gặp | Các phản ứng tại chỗ tiêm (bao gồm ban đỏ, phù nề, ngứa, đau, sưng và bầm tím) |
Dựa trên phân tích quần thể, các thuốc thường dùng đồng thời không ảnh hưởng đến dược động học của dupilumab ở bệnh nhân hen suyễn mức độ vừa đến nặng.
Cơ chế tác dụng
Dupilumab là một kháng thể đơn dòng IgG4 tái tổ hợp của người, ức chế tín hiệu interleukin-4 và interleukin-13. Dupilumab ức chế tín hiệu IL-4 thông qua thụ thể loại I (IL-4Rα/γc), và cả tín hiệu IL-4 và IL-13 thông qua thụ thể loại II (IL-4Rα/IL-13Rα). IL-4 và IL-13 là những tác nhân chính gây ra các bệnh viêm loại 2 ở người, chẳng hạn như viêm da cơ địa, hen suyễn, viêm xoang mạn tính kèm polyp mũi (CRSwNP), viêm phổi (PN), viêm thực quản tăng bạch cầu ái toan (EoE), bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) và nổi mề đay mạn tính (CSU). Việc ngăn chặn con đường IL-4/IL-13 bằng dupilumab ở bệnh nhân làm giảm nhiều chất trung gian gây viêm loại 2.
Hấp thu
Sau khi tiêm dưới da (SC) một liều duy nhất 75-600 mg dupilumab cho người lớn, thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh (tmax ) là 3-7 ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối của dupilumab sau khi tiêm dưới da tương tự nhau giữa các bệnh nhân mắc bệnh viêm da dị ứng (AD), hen suyễn, viêm xoang mạn tính kèm polyp mũi (CRSwNP), viêm thực quản tăng bạch cầu ái toan (EoE), bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) và nổi mề đay mạn tính (CSU), dao động từ 61% đến 64%, được xác định bằng phân tích dược động học quần thể (PK).
Nồng độ ổn định đạt được vào tuần thứ 16 sau khi dùng liều khởi đầu 600 mg và liều 300 mg cách tuần hoặc liều 300 mg cách tuần mà không cần liều nạp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nồng độ đáy ổn định trung bình ± độ lệch chuẩn dao động từ 55,3±34,3 mcg/mL đến 81,5±43,9 mcg/mL đối với liều 300 mg dùng cách tuần, từ 172±76,6 mcg/ml đến 195±71,7 mcg/ml đối với liều 300 mg dùng hàng tuần, và từ 29,2±18,7 đến 36,5±22,2 mcg/mL đối với liều 200 mg dùng cách tuần.
Phân bố
Phân tích dược động học quần thể ước tính thể tích phân bố của dupilumab vào khoảng 4,6 L, cho thấy dupilumab được phân bố chủ yếu trong hệ thống mạch máu.
Chuyển hóa
Các nghiên cứu chuyển hóa cụ thể không được thực hiện vì dupilumab là một loại protein. Dupilumab được dự đoán sẽ phân hủy thành các peptide nhỏ và các axit amin riêng lẻ.
Thải trừ
Quá trình đào thải Dupilumab diễn ra thông qua các con đường tuyến tính và phi tuyến tính song song. Ở nồng độ cao hơn, sự đào thải Dupilumab chủ yếu diễn ra thông qua con đường phân giải protein không bão hòa, trong khi ở nồng độ thấp hơn, con đường đào thải phi tuyến tính bão hòa qua trung gian thụ thể IL-4R α chiếm ưu thế.
Sau liều ổn định cuối cùng của dupilumab 300 mg mỗi tuần (QW), 300 mg mỗi hai tuần (Q2W), 200 mg mỗi hai tuần (Q2W), 300 mg mỗi bốn tuần (Q4W) hoặc 200 mg mỗi bốn tuần (Q4W), thời gian trung bình để nồng độ thuốc giảm xuống dưới giới hạn phát hiện thấp nhất, được ước tính bằng phân tích dược động học quần thể, dao động từ 9-13 tuần ở người lớn và thanh thiếu niên, và dài hơn khoảng 1,5 lần và 2,5 lần ở bệnh nhi từ 6 đến 11 tuổi và bệnh nhi dưới 6 tuổi, tương ứng.
Suy giảm chức năng gan, thận:
Suy giảm chức năng gan, thận không ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của thuốc, do đó không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận.
Bạn có thắc mắc về sức khỏe: Hãy liên hệ với chúng tôi, đội ngũ chuyên gia y tế sẽ giải đáp và tư vấn tận tình.
