FLORINEF (Fludrocortisone acetate)

Giá niêm yết:
Giá bán:
Chuyên mục:
Quy cách:
Lọ 100 viên
Dạng bào chế:
Viên nén
Thành phần chính:
Fludrocortisone acetate
Đặt mua tại:

Thành phần

Hoạt chất: Fludrocortisone acetate 

Hàm lượng/ nồng độ: 0.1 mg

Dạng bào chế

Viên nén

Chỉ định

Liệu pháp thay thế cho suy tuyến thượng thận nặng, đặc biệt là bệnh Addison; Hội chứng mất muối trong hội chứng sinh dục tuyến thượng thận.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng cần được điều chỉnh tùy theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của người bệnh; đồng thời, người bệnh cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu cho thấy cần thay đổi liều.

Đối với điều trị thay thế trong suy tuyến thượng thận hoặc bệnh Addison, khuyến cáo phối hợp Florinef với glucocorticoid, vì việc phối hợp này cho phép giảm liều của từng thuốc.

Trong điều trị thay thế, Florinef tốt nhất được sử dụng đồng thời với 10–37,5 mg cortisone mỗi ngày hoặc một liều tương đương của cortisone.

Liều dùng thông thường

Có thể sử dụng liều từ 0,1 mg, 3 lần mỗi tuần, đến 0,2 mg mỗi ngày. Liều thông thường là 0,1 mg mỗi ngày.

Điều chỉnh liều do tác dụng không mong muốn/tương tác thuốc

Nếu xuất hiện tình trạng tăng huyết áp thoáng qua liên quan đến điều trị, nên giảm liều xuống 0,05 mg mỗi ngày.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Đối với trẻ em (0–12 tuổi), khuyến cáo dùng liều 2–5 µg/kg. Đối với thanh thiếu niên (12–18 tuổi), sử dụng liều tương tự người lớn

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 
  • Nấm toàn thân, loét dạ dày và ruột cấp tính, herpes simplex ở mắt, herpes zoster và thủy đậu, tăng huyết áp nặng, xơ cứng động mạch não giai đoạn nặng.

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc

Do có tác dụng giữ natri rõ rệt, Florinef chỉ nên được sử dụng cho các chỉ định đã được phê duyệt.

Vì Florinef có tác dụng mineralocorticoid, cần điều chỉnh lượng natri clorid đưa vào cơ thể phù hợp với liều Florinef nhằm hạn chế tối đa tình trạng phù, tăng huyết áp động mạch và tăng cân. Có thể cần bổ sung kali. Trong điều trị dài hạn, cần kiểm tra định kỳ nồng độ các chất điện giải trong huyết thanh.

Cần cân nhắc thận trọng giữa lợi ích và những bất lợi có thể xảy ra của điều trị corticosteroid ở những bệnh nhân mắc các bệnh sau: viêm loét đại tràng, tiền sử loét, viêm túi thừa, mới phẫu thuật nối ruột, có xu hướng mắc bệnh huyết khối và tắc mạch, viêm tĩnh mạch huyết khối, suy thận, viêm cầu thận cấp, viêm thận mạn, tăng huyết áp, bệnh tim bẩm sinh, suy tim, mới bị nhồi máu cơ tim, động kinh, đau nửa đầu, nhiễm trùng toàn thân, herpes giác mạc, nhược cơ, hội chứng Cushing, loãng xương, đái tháo đường, co giật, ung thư biểu mô di căn và tiền sử mắc bệnh loạn thần.

Corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện nhiễm trùng, kích hoạt các nhiễm trùng tiềm ẩn, che lấp các dấu hiệu nhiễm trùng hoặc làm bệnh diễn biến nặng hơn, đặc biệt đối với nhiễm virus hoặc ký sinh trùng. Trong trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng, cần đảm bảo điều trị bảo vệ đầy đủ bằng kháng sinh hoặc thuốc hóa trị kháng nhiễm trùng thích hợp.

Đặc biệt, nhiễm virus varicella (thủy đậu) xảy ra trong thời gian điều trị corticosteroid toàn thân có thể diễn biến nặng và có khả năng gây tử vong, nhất là ở trẻ em. Cần điều trị ngay lập tức, ví dụ bằng acyclovir đường tĩnh mạch. Ở những bệnh nhân có nguy cơ cao, chỉ định dự phòng bằng acyclovir hoặc điều trị dự phòng miễn dịch thụ động bằng globulin miễn dịch varicella-zoster.

Ở bệnh nhân mắc bệnh lao đang hoạt động, việc sử dụng fludrocortisone nên được giới hạn ở những trường hợp bệnh lao tối cấp hoặc lan tỏa và phải phối hợp với điều trị thuốc chống lao thích hợp. Ở bệnh nhân lao tiềm ẩn hoặc có phản ứng với tuberculin đang sử dụng corticosteroid, nên thực hiện hóa dự phòng lao bằng thuốc chống lao thích hợp.

Không nên tiêm vaccine, đặc biệt ở những bệnh nhân đang sử dụng corticosteroid liều cao. Cần thận trọng trước và ngay sau khi tiêm vaccine (đường uống).

Bệnh đái tháo đường đang mắc có thể trở nên nặng hơn hoặc bệnh đái tháo đường tiềm ẩn có thể biểu hiện thành bệnh rõ ràng. Do đó, cần kiểm tra thường xuyên chuyển hóa glucose và tăng liều thuốc điều trị đái tháo đường nếu cần.

Trong các tình huống stress (như phẫu thuật, chấn thương hoặc các bệnh lý nghiêm trọng khác), nhu cầu corticosteroid của cơ thể tăng đáng kể. Điều này có thể liên quan đến nguy cơ đe dọa tính mạng ở bệnh nhân suy tuyến thượng thận mạn tính. Trong những trường hợp này, có thể cần tăng liều để tránh xảy ra suy tuyến thượng thận cấp.

Nếu ngừng corticosteroid quá nhanh, các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra, đặc biệt sau khi điều trị kéo dài và/hoặc sử dụng liều cao.

Suy giáp làm tăng tác dụng của corticosteroid, trong khi cường giáp làm giảm tác dụng của corticosteroid. Cần lưu ý điều này khi điều trị rối loạn chức năng tuyến giáp và phải điều chỉnh liều corticosteroid nếu chức năng tuyến giáp được bình thường hóa.

Ở bệnh nhân xơ gan, tác dụng của corticosteroid tăng lên do quá trình phân hủy thuốc diễn ra chậm hơn.

Điều trị corticosteroid có thể làm nặng thêm bệnh loạn thần hoặc tình trạng mất ổn định cảm xúc đã có từ trước. Việc sử dụng thuốc chống trầm cảm không cải thiện tình trạng này và có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm lý do corticosteroid gây ra.

Ở trẻ em và thanh thiếu niên, nếu điều trị corticosteroid kéo dài, cần theo dõi chặt chẽ sự tăng trưởng và phát triển do nguy cơ đóng sớm các đầu xương.

Ở người cao tuổi, các tác dụng không mong muốn của điều trị steroid toàn thân (ví dụ như ảnh hưởng đến huyết áp) có thể đáng lưu ý hơn. Do đó, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ.

Đối với bệnh nhân điều trị corticosteroid dài hạn, khuyến cáo đảm bảo cung cấp đủ protein để phòng ngừa tình trạng sụt cân hoặc teo cơ/yếu cơ liên quan đến cân bằng nitơ âm.

Rối loạn thị giác có thể xảy ra khi sử dụng corticosteroid toàn thân hoặc tại chỗ. Nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng như nhìn mờ hoặc các rối loạn thị giác khác, cần cân nhắc chuyển bệnh nhân đến bác sĩ chuyên khoa mắt để đánh giá nguyên nhân có thể xảy ra. Các nguyên nhân này bao gồm nhưng không giới hạn ở đục thủy tinh thể, glôcôm hoặc các bệnh hiếm gặp như bệnh lý hắc võng mạc trung tâm thanh dịch (CSC), đã được báo cáo sau khi sử dụng corticosteroid toàn thân hoặc tại chỗ.

Florinef có chứa lactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng Florinef.

Tác dụng không mong muốn

  1. Nếu fludrocortisone được sử dụng đơn trị liệu ở liều khuyến cáo, các tác dụng không mong muốn của glucocorticoid hiếm khi xảy ra. Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được ghi nhận khi sử dụng fludrocortisone đơn trị liệu:
  • Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
  • Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, ngất.
  • Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, thay đổi vị giác.
  • Rối loạn cơ xương: Yếu cơ, teo cơ
  1. Các tác dụng không mong muốn được mô tả dưới đây chủ yếu được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời bằng fludrocortisone và glucocorticoid: 

Nhiễm trùng

  • Tăng nguy cơ nhiễm trùng mắt thứ phát do nấm và virus.

Rối loạn hệ miễn dịch

  • Có thể làm giảm đáp ứng với tiêm chủng nếu đồng thời sử dụng vaccine bất hoạt (xem mục “Cảnh báo và thận trọng”).

Rối loạn chuyển hóa

  • Tất cả các corticosteroid đều làm tăng bài tiết calci.
  • Giảm dung nạp carbohydrate.
  • Cân bằng nitơ âm.
  • Tăng đường huyết.
  • Phù.
  • Giữ nước.
  • Giữ natri.
  • Mất kali.
  • Glucose niệu.
  • Nhiễm kiềm hạ kali máu.

Rối loạn tâm thần

  • Corticosteroid có thể gây ra các rối loạn tâm lý.
  • Đã ghi nhận thay đổi khí sắc theo hướng trầm cảm hoặc hưng phấn.
  • Các triệu chứng loạn thần và thay đổi nhân cách cũng đã được báo cáo.

Rối loạn hệ thần kinh

  • Các cơn chóng mặt, đau đầu, các triệu chứng thần kinh thực vật.

Rối loạn mắt (xem thêm mục “Nhiễm trùng”)

  • Đục thủy tinh thể dưới bao.
  • Glôcôm.
  • Phù gai thị, có thể gây tổn thương thần kinh thị giác.
  • Nhìn mờ (xem mục “Cảnh báo và thận trọng”).

Rối loạn tim mạch

  • Tăng huyết áp.
  • Tim to.
  • Suy tim.

Rối loạn tiêu hóa

  • Loét đường tiêu hóa.

Rối loạn da

  • Teo mỡ dưới da.
  • Vết bầm máu.
  • Chấm xuất huyết.
  • Rạn da.
  • Tăng tiết mồ hôi.

Rối loạn cơ xương

  • Cảm giác tê/kiến bò và yếu cơ do thiếu kali.
  • Loãng xương.
  • Bệnh cơ do steroid.
  • Rất hiếm gặp: hoại tử vô khuẩn khớp.

Rối loạn hệ sinh sản

  • Rối loạn kinh nguyệt.

Rối loạn toàn thân

  • Chậm lành vết thương.

Tương tác thuốc

Bệnh nhân đang sử dụng đồng thời corticosteroid với bất kỳ thuốc nào sau đây cần được theo dõi đặc biệt do khả năng xảy ra tương tác thuốc:

    • Thuốc lợi tiểu (ví dụ: furosemide, hydrochlorothiazide), thuốc nhuận tràng hoặc amphotericin B: tăng nguy cơ hạ kali máu khi sử dụng đồng thời. Trong trường hợp dùng đồng thời các thuốc này, cần kiểm tra nồng độ kali máu thường xuyên.
    • Thuốc điều trị lao: nồng độ isoniazid trong huyết thanh có thể giảm ở một số bệnh nhân.
    • Ciclosporin: sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng của ciclosporin và corticosteroid.
    • Glycosid trợ tim: do thiếu kali, tác dụng của các glycosid digitalis có thể tăng lên, dẫn đến tăng nguy cơ loạn nhịp tim và các tác dụng không mong muốn khác.
    • Thuốc điều trị đái tháo đường: corticosteroid có thể làm giảm khả năng dung nạp glucose, do đó có thể cần tăng liều thuốc điều trị đái tháo đường.
    • Thuốc chống đông đường uống: corticosteroid có thể làm thay đổi tác dụng của các thuốc này, do đó có thể cần điều chỉnh liều.
    • Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa.
    • Corticosteroid làm giảm tác dụng của salicylat. Do đó, khi giảm liều corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc salicylat; việc giảm liều corticosteroid chỉ nên được thực hiện đặc biệt thận trọng. Ngoài ra, cần thận trọng khi sử dụng salicylat đồng thời với corticosteroid ở bệnh nhân giảm prothrombin máu (hypoprothrombinemia).
    • Thuốc ức chế cholinesterase ở bệnh nhân nhược cơ: có thể gây yếu cơ nghiêm trọng. Do đó, nếu có thể, nên ngừng thuốc ức chế cholinesterase 24 giờ trước khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
    • Atropine và các thuốc kháng cholinergic khác: có thể làm tăng thêm áp lực nội nhãn.
    • Các thuốc cảm ứng enzym gan như barbiturat, phenytoin, carbamazepine hoặc rifampicin có thể cần tăng liều fludrocortisone acetate. Ngược lại, khi sử dụng các thuốc ức chế enzym mạnh như các thuốc chứa cobicistat, ritonavir, ketoconazole, itraconazole, voriconazole hoặc clarithromycin, nồng độ corticosteroid trong huyết tương có thể tăng, do đó có thể cần giảm liều.
    • Estrogen (ví dụ trong các thuốc tránh thai nội tiết phối hợp): estrogen có thể làm tăng tác dụng của corticosteroid. Vì vậy, khi bắt đầu điều trị bằng estrogen có thể cần giảm liều fludrocortisone; khi ngừng điều trị bằng estrogen, có thể cần tăng liều fludrocortisone.
    • Hormone tăng trưởng ở người (human growth hormone): có thể làm giảm tác dụng thúc đẩy tăng trưởng của hormone tăng trưởng ở người.
    • Thuốc giãn cơ không khử cực: corticosteroid có thể làm giảm hoặc tăng mức độ phong bế thần kinh-cơ.
    • Thuốc ức chế enzym: Điều trị đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A, bao gồm các thuốc chứa cobicistat, ritonavir, clarithromycin và itraconazole, được dự đoán sẽ làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng không mong muốn toàn thân của corticosteroid. Nên tránh phối hợp các thuốc này, trừ khi lợi ích đối với bệnh nhân được đánh giá là lớn hơn nguy cơ xuất hiện tác dụng không mong muốn toàn thân của corticosteroid. Trong trường hợp cần phối hợp, bệnh nhân phải được theo dõi các tác dụng không mong muốn toàn thân của corticosteroid.

 

Đặc tính dược học

Mã ATC: H02AA02

Cơ chế tác dụng

Florinef là một corticosteroid tổng hợp có tác dụng mineralocorticoid (hormon giúp cơ thể giữ muối và nước) và thành phần hoạt tính glucocorticoid. Florinef khác với hydrocortisone chủ yếu ở mức độ tác động lên cân bằng nước và điện giải.

Dược lực học
So với hydrocortisone, tác dụng mineralocorticoid của Florinef mạnh hơn khoảng 100 lần, trong khi tác dụng glucocorticoid mạnh hơn khoảng 15 lần.

Ngay cả ở liều thấp, Florinef cũng có thể gây giữ natri đáng kể và tăng thải kali. Thuốc cũng có thể gây cân bằng nitơ âm, tức lượng nitơ được đào thải ra khỏi cơ thể lớn hơn lượng nitơ được đưa vào. Ở liều cao, Florinef có thể ức chế quá trình sản xuất steroid nội sinh của cơ thể. Tác dụng dược lý tối đa của thuốc đạt được sau vài giờ dùng thuốc và tác dụng kéo dài khoảng 1–2 ngày.

Dược động học:

  • Hấp thu: Fludrocortisone acetate được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 4-8 giờ. Thời gian bán thải của fludrocortisone acetate là 3,5 giờ hoặc hơn. Thời gian bán thải sinh học nằm trong khoảng từ 18 đến 36 giờ.
  • Phân bố: 70-80% fludrocortisone acetate lưu hành trong máu liên kết với protein huyết tương. Fludrocortisone đi vào dịch não tủy với lượng nhỏ (tỷ lệ nồng độ huyết tương/dịch não tủy xấp xỉ 6:1), nhưng chưa rõ liệu fludrocortisone có vượt qua hàng rào máu não, hàng rào nhau thai hay đi vào sữa mẹ hay không. Điều này cũng đúng với nhiều corticosteroid khác.
  • Chuyển hóa: Fludrocortisone acetate bị thủy phân nhanh chóng ở gan.
  • Thải trừ: Khoảng 80% fludrocortisone acetate được đưa vào cơ thể được bài tiết qua thận và khoảng 20% ​​qua phân. Động học của các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Xơ gan và suy giáp làm tăng tác dụng của corticosteroid (làm chậm quá trình chuyển hóa).

Thông tin khác

Hạn sử dụng: Không dùng thuốc quá thời hạn “EXP” in trên bao bì.

Bảo quản:

  • Để xa tầm tay trẻ em.
  • Bảo quản: Để xa tầm tay TRẺ EM. Bảo quản trong bao bì gốc ở tủ lạnh (2-8 °C). Để bảo vệ viên thuốc khỏi hơi ẩm, phải đóng kín hộp ngay sau khi lấy ra. Có thể bảo quản ở nhiệt độ phòng (tối đa 25 °C) trong vòng 30 ngày. Viên thuốc đã được bảo quản ở nhiệt độ phòng không được bảo quản lại trong tủ lạnh và phải được vứt bỏ đúng cách.

TƯ VẤN SỨC KHỎE

Bạn có thắc mắc về sức khỏe: Hãy liên hệ với chúng tôi, đội ngũ chuyên gia y tế sẽ giải đáp và tư vấn tận tình.

ĐĂNG KÝ TƯ VẤN

SẢN PHẨM LIÊN QUAN